Regler og sikkerhed

Kisspeptin-10 befinder sig i en vanskelig position. Det er et naturligt fragment af et menneskeligt peptid og er blevet givet til frivillige i forskningsstudier, men det har aldrig gennemgået det udviklingsprogram, der fører til et godkendt lægemiddel. Den juridiske behandling afhænger derfor af, hvordan og hvor et produkt udbydes.

Status som lægemiddel

Vi har ikke fundet nogen markedsføringstilladelse til et produkt med Kisspeptin-10, hverken fra amerikanske FDA, Det Europæiske Lægemiddelagentur eller nationale myndigheder. Længerevirkende syntetiske analoger som TAK-448 er udviklet til forskning og tidlige kliniske forsøg, men ingen er blevet godkendt.

USA: magistrel fremstilling

Den 29. september 2023 placerede FDA Kisspeptin-10 i kategori 2 i sin midlertidige politik for stoffer foreslået til magistrel fremstilling efter afsnit 503A, altså gruppen af stoffer, der kan udgøre væsentlige sikkerhedsrisici. Myndigheden begrundede det med:

• mulig immunogenicitet, dvs. et uønsket immunrespons, ved visse administrationsveje;
• komplikationer med peptidrelaterede urenheder og karakteriseringen af det aktive stof;
• ingen eller kun begrænsede sikkerhedsdata for de foreslåede veje, så myndigheden ikke kunne vurdere, om stoffet ville skade mennesker.

Sport

Siden 2024-udgaven nævner Det Internationale Antidopingagenturs dopingliste ”kisspeptin og dets agonistiske analoger” i afsnit S2, blandt peptider, der stimulerer testosteronproduktionen hos mænd. Stofferne i det afsnit er forbudt både i og uden for konkurrence, og posten står stadig på 2026-listen.

Åbne sikkerhedsspørgsmål

De offentliggjorte studier på mennesker var ikke designet til at vurdere sikkerheden ud over det korte sigt. De var små, korte og nøje overvågede, og de rapporterede hormonmålinger frem for systematiske sikkerhedsresultater. Flere biologiske spørgsmål står stadig åbne:

• Desensibilisering af receptoren: kontinuerlig eksponering slukkede hormonresponset hos aber inden for få timer og hos mænd over fem dage. Under visse forhold kan samme peptid altså dæmpe aksen i stedet for at stimulere den.
• Virkninger uden for hjernen: receptoren findes også i blodkar, og kisspeptiner fik isolerede menneskelige arterier til at trække sig sammen i laboratoriet. Hvad det betyder hos et levende menneske, vides ikke.
• Kræftbiologi: KISS1-systemet blev opdaget gennem sin effekt på metastaser, og dets rolle i forskellige tumorer undersøges stadig. Forskerne anser det ikke for fuldt forstået.
• Uundersøgte grupper: der mangler data om graviditet, langvarig brug og personer med hjerte-, nyre- eller hormonafhængige sygdomme.
• Urenheder og immunogenicitet: det er de bekymringer, FDA selv rejste, og de gælder især materiale af ukendt oprindelse.

Hvorfor forskningsmateriale er noget andet

Peptid, der sælges som laboratoriereagens, fremstilles efter en kemisk specifikation til forsøg. Det produceres ikke under de kontroller, der kræves for lægemidler, testes ikke på samme måde for sterilitet eller endotoksiner, og det angivne indhold svarer ikke nødvendigvis til det, der er i hætteglasset.

Sammenfattende

Kisspeptin-10 er et forskningspeptid uden godkendelse som lægemiddel, markeret af FDA i forbindelse med magistrel fremstilling og forbudt i sport. Har man et helbredsspørgsmål knyttet til det, bør man tale med en læge.

Intet på denne side er juridisk rådgivning.

Kilder

1. US Food and Drug Administration. Certain bulk drug substances for use in compounding that may present significant safety risks (Kisspeptin-10, 503A category 2, added 29 September 2023). fda.gov
2. World Anti-Doping Agency. Prohibited List (section S2.2.1, kisspeptin and its agonist analogues). wada-ama.org
3. Seminara SB, Dipietro MJ, Ramaswamy S, et al. Continuous human metastin 45-54 infusion desensitizes G protein-coupled receptor 54-induced gonadotropin-releasing hormone release monitored indirectly in the juvenile male Rhesus monkey (Macaca mulatta): a finding with therapeutic implications. Endocrinology. 2006;147(5):2122-2126. PMID 16469799
4. Mead EJ, Maguire JJ, Kuc RE, Davenport AP. Kisspeptins are novel potent vasoconstrictors in humans, with a discrete localization of their receptor, G protein-coupled receptor 54, to atherosclerosis-prone vessels. Endocrinology. 2007;148(1):140-147. PMID 17023533
5. Pinilla L, Aguilar E, Dieguez C, et al. Kisspeptins and reproduction: physiological roles and regulatory mechanisms. Physiol Rev. 2012;92(3):1235-1316. PMID 22811428
6. Skorupskaite K, George JT, Anderson RA. The kisspeptin-GnRH pathway in human reproductive health and disease. Hum Reprod Update. 2014;20(4):485-500. PMID 24615662
7. Yeung AC, Phylactou M, Koysombat K, et al. Chronic subcutaneous kisspeptin-10 stimulates gonadotropin secretion for 12 days in healthy men. Eur J Endocrinol. 2026;195(2):206-216. PMID 42549827