Νομοθεσία και ασφάλεια

Το Kisspeptin-10 βρίσκεται σε δύσκολη θέση. Είναι φυσικό θραύσμα ενός ανθρώπινου πεπτιδίου και έχει χορηγηθεί σε εθελοντές στο πλαίσιο ερευνητικών μελετών, αλλά δεν πέρασε ποτέ από το πρόγραμμα ανάπτυξης που οδηγεί σε εγκεκριμένο φάρμακο. Η νομική του αντιμετώπιση εξαρτάται επομένως από το πώς και πού προσφέρεται ένα προϊόν.

Καθεστώς ως φάρμακο

Δεν βρήκαμε καμία άδεια κυκλοφορίας για προϊόν με Kisspeptin-10, ούτε από τον αμερικανικό FDA ούτε από τον Ευρωπαϊκό Οργανισμό Φαρμάκων ούτε από εθνικές αρχές. Συνθετικά ανάλογα μακράς δράσης, όπως το TAK-448, αναπτύχθηκαν για έρευνα και πρώιμες κλινικές δοκιμές, αλλά κανένα δεν εγκρίθηκε.

ΗΠΑ: γαληνικά σκευάσματα

Στις 29 Σεπτεμβρίου 2023 ο FDA κατέταξε το Kisspeptin-10 στην κατηγορία 2 της προσωρινής πολιτικής του για ουσίες που προτάθηκαν για γαληνικά σκευάσματα βάσει της ενότητας 503A, δηλαδή στην ομάδα ουσιών που ενδέχεται να ενέχουν σημαντικούς κινδύνους ασφάλειας. Η αρχή επικαλέστηκε:

• πιθανή ανοσογονικότητα, δηλαδή ανεπιθύμητη ανοσολογική απόκριση, για ορισμένες οδούς χορήγησης·
• επιπλοκές που σχετίζονται με πεπτιδικές προσμείξεις και τον χαρακτηρισμό της δραστικής ουσίας·
• καθόλου ή ελάχιστα δεδομένα ασφάλειας για τις προτεινόμενες οδούς, ώστε η αρχή δεν μπορούσε να εκτιμήσει αν η ουσία θα έβλαπτε τους ανθρώπους.

Αθλητισμός

Από την έκδοση του 2024, ο κατάλογος απαγορευμένων ουσιών του Παγκόσμιου Οργανισμού Αντιντόπινγκ αναφέρει «την κισπεπτίνη και τα αγωνιστικά ανάλογά της» στην ενότητα S2, μεταξύ των πεπτιδίων που διεγείρουν την παραγωγή τεστοστερόνης στους άνδρες. Οι ουσίες αυτής της ενότητας απαγορεύονται εντός και εκτός αγώνων, και η καταχώριση παραμένει και στον κατάλογο του 2026.

Ανοιχτά ζητήματα ασφάλειας

Οι δημοσιευμένες μελέτες σε ανθρώπους δεν σχεδιάστηκαν για να αξιολογήσουν την ασφάλεια πέρα από το βραχυπρόθεσμο διάστημα. Ήταν μικρές, σύντομες και στενά παρακολουθούμενες, και ανέφεραν ορμονικές μετρήσεις αντί για συστηματικά δεδομένα ασφάλειας. Αρκετά βιολογικά ερωτήματα παραμένουν ανοιχτά:

• Απευαισθητοποίηση του υποδοχέα: η συνεχής έκθεση έσβησε την ορμονική απόκριση σε πιθήκους μέσα σε λίγες ώρες και σε άνδρες μέσα σε πέντε ημέρες. Υπό ορισμένες συνθήκες, το ίδιο πεπτίδιο μπορεί λοιπόν να καταστείλει τον άξονα αντί να τον διεγείρει.
• Δράσεις εκτός εγκεφάλου: ο υποδοχέας υπάρχει και στα αιμοφόρα αγγεία, και οι κισπεπτίνες προκάλεσαν σύσπαση απομονωμένων ανθρώπινων αρτηριών στο εργαστήριο. Τι σημαίνει αυτό σε έναν ζωντανό άνθρωπο δεν είναι γνωστό.
• Βιολογία του καρκίνου: το σύστημα KISS1 ανακαλύφθηκε μέσω της επίδρασής του στις μεταστάσεις, και ο ρόλος του σε διάφορους όγκους εξακολουθεί να μελετάται. Οι ερευνητές δεν τον θεωρούν πλήρως κατανοητό.
• Ομάδες που δεν έχουν μελετηθεί: λείπουν δεδομένα για την κύηση, τη μακροχρόνια χρήση και άτομα με καρδιακές, νεφρικές ή ορμονοεξαρτώμενες παθήσεις.
• Προσμείξεις και ανοσογονικότητα: αυτές είναι οι ανησυχίες που έθεσε ο ίδιος ο FDA, και αφορούν ιδιαίτερα υλικό άγνωστης προέλευσης.

Γιατί το ερευνητικό υλικό είναι κάτι διαφορετικό

Το πεπτίδιο που πωλείται ως εργαστηριακό αντιδραστήριο παράγεται σύμφωνα με χημική προδιαγραφή για πειράματα. Δεν κατασκευάζεται υπό τους ελέγχους που απαιτούνται για τα φάρμακα, δεν ελέγχεται με τον ίδιο τρόπο για στειρότητα ή ενδοτοξίνες, και η δηλωμένη περιεκτικότητα δεν αντιστοιχεί απαραίτητα στο περιεχόμενο του φιαλιδίου.

Συμπερασματικά

Το Kisspeptin-10 είναι ερευνητικό πεπτίδιο χωρίς έγκριση ως φάρμακο, επισημασμένο από τον FDA όσον αφορά τα γαληνικά σκευάσματα και απαγορευμένο στον αθλητισμό. Όποιος έχει ερώτημα υγείας σχετικό με αυτό θα πρέπει να μιλήσει με γιατρό.

Τίποτα σε αυτή τη σελίδα δεν αποτελεί νομική συμβουλή.

Πηγές

1. US Food and Drug Administration. Certain bulk drug substances for use in compounding that may present significant safety risks (Kisspeptin-10, 503A category 2, added 29 September 2023). fda.gov
2. World Anti-Doping Agency. Prohibited List (section S2.2.1, kisspeptin and its agonist analogues). wada-ama.org
3. Seminara SB, Dipietro MJ, Ramaswamy S, et al. Continuous human metastin 45-54 infusion desensitizes G protein-coupled receptor 54-induced gonadotropin-releasing hormone release monitored indirectly in the juvenile male Rhesus monkey (Macaca mulatta): a finding with therapeutic implications. Endocrinology. 2006;147(5):2122-2126. PMID 16469799
4. Mead EJ, Maguire JJ, Kuc RE, Davenport AP. Kisspeptins are novel potent vasoconstrictors in humans, with a discrete localization of their receptor, G protein-coupled receptor 54, to atherosclerosis-prone vessels. Endocrinology. 2007;148(1):140-147. PMID 17023533
5. Pinilla L, Aguilar E, Dieguez C, et al. Kisspeptins and reproduction: physiological roles and regulatory mechanisms. Physiol Rev. 2012;92(3):1235-1316. PMID 22811428
6. Skorupskaite K, George JT, Anderson RA. The kisspeptin-GnRH pathway in human reproductive health and disease. Hum Reprod Update. 2014;20(4):485-500. PMID 24615662
7. Yeung AC, Phylactou M, Koysombat K, et al. Chronic subcutaneous kisspeptin-10 stimulates gonadotropin secretion for 12 days in healthy men. Eur J Endocrinol. 2026;195(2):206-216. PMID 42549827